Rifamicina

Descrição

Contra bactérias gram negativas e Mycoplasmoses.

Classe terapêutica: Antibacteriano

Mecanismo de ação: O principal mecanismo de ação das rifamicinas é a inibição da atividade RNA-polimerase-DNA-dependente. As rifamicinas entram na célula bacteriana e formam complexos estáveis com a subunidade beta das RNA-polimerases-DNA-dependentes dos microrganismos. Essa ligação resulta em enzimas inativas e inibição da síntese de RNA (RNA mensageiro, RNA ribossômico e RNA transportador), inibindo a síntese proteica em todos os estágios. As rifamicinas têm atividade bactericida. Considerando seu mecanismo de ação, esperava-se atividade bateriostática, porém a ligação irreversível com a RNA-polimerase faz com que todo o processo se síntese proteica, inclusive de DNA (bloqueia a formação de nucleotidios), fique comprometido, levando à morte da bactéria. As rifamicinas são ativas contra microrganismos extracelulares e intracelulares (Brucella, Mycobacterium, Rhodococcus, Chlamydophilia etc.); são capazes de entrar nos neutrófilos e macrófagos, matando bactérias intracelulares, sem interferir com a fagocitose. A resistência bacteriana cromossômica às rifamicinas se desenvolve com relativa facilidade, motivo pelo qual se costuma associá-las a outros antimicrobianos (p. ex., eritromicina). A resistência adquirida ocorre fundamentalmente pelo surgimento de microrganismos mutantes contendo genes de resistência que codificam uma RNA-polimerase refratária à inibição pelas rifamicinas. Resistência cruzada entre as diferentes rifamicinas já foi descrita e recentemente foi também descrita resistência cr

Posologia

Indicações

• Contra bactérias gram negativas e Mycoplasmoses.

Contraindicações

• Usar com cautela em hepatopatas.

Efeitos colaterais

• Pode causar anorexia, vômito, diarreia e hepatotoxicidade.
• Em humanos são relatadas reações dolorosas ou alérgicas no local de aplicação, quando usado pela via tópica.

Interações medicamentosas

• Anticoagulantes
• Ciclosporina
• Contraceptivos