Pregabalina

Descrição

Análogo do GABA analgésico em neuropatias e adjuvante no tratamento de convulsões.

Classe terapêutica: Anticonvulsivante

Mecanismo de ação: A pregabalina ou gabapentina (gabapentinoides) tem efeitos analgésicos e pode prevenir alodinia (sensação de dor resultante de um estímulo normalmente não nocivo) ou hiperalgesia (resposta exagerada a estímulos dolorosos). Também possui atividade anticonvulsivante. O mecanismo de ação da pregabalina/gabapentina, tanto por suas ações anticonvulsivantes quanto analgésicas, não é totalmente compreendido, mas parece se ligar ao CaVa2-d (subunidade alfa2-delta dos canais de cálcio dependentes de voltagem). Ao diminuir o influxo de cálcio, a liberação de neurotransmissores excitatórios (por exemplo, substância P, glutamato, norepinefrina) é inibida. Embora a pregabalina/gabapentina esteja estruturalmente relacionada ao GABA, ela não parece alterar a ligação, recaptação ou degradação do GABA, ou servir como um agonista do GABA in vivo. Em humanos a pregabalina é rapidamente absorvida quando administrada em jejum, com o pico das concentrações plasmáticas ocorrendo dentro de 1 hora após administração tanto de doses únicas como múltiplas. A biodisponibilidade oral da pregabalina foi estimada em ≥ 90%, sendo independente da dose. Após repetidas administrações, o estado de equilíbrio é alcançado dentro de 24 a 48 horas. O índice de absorção da pregabalina é reduzido quando administrado com alimentos, resultando numa diminuição da Cmáx de aproximadamente 25-30% e retardo do Tmáx em aproximadamente 2,5 horas. Entretanto, a administração de pregabalina com alimentos não apresenta efeito cli

Posologia

Indicações

• Análogo do GABA analgésico em neuropatias e adjuvante no tratamento de convulsões.

Contraindicações

• Usar com cautela (ajustar a dose) em portadores de insuficiência renal.

Efeitos colaterais

• Sedação, ataxia, diarréia e edema de extremidades.