Morfina

Descrição

Dentre os hipnoanalgésicos, a morfina é a droga-padrão, pois embora inúmeras drogas analgésicas tenham sido sintetizadas nestes últimos anos, até o momento nenhuma delas provou ser mais eficaz no alívio da dor grave. A morfina é utilizada como medicação pré-anestésica em associação com outros fármacos, no controle da dor trans-operatória e também no controle da dor oncológica (GÓRNIAK, 2006; FANTONI & CORTOPASSI, 2008)

Classe terapêutica: Analgésico

Mecanismo de ação: A morfina é um opióide agonista Mi derivado do fenantrênico. Os opióides atuam na maioria das células nervosas, promovendo hiperpolarização, inibição da deflagração do potencial de ação e inibição pré sináptica da liberação de neurotransmissor. A ativação do receptor opióide causa o fechamento de canais de cálcio voltagem­ sensíveis, a abertura dos canais de potássio e subsequente hiperpolarização celular; além disso, a inibição da atividade da adenilciclase, acarretando, consequentemente, na inibição do monofosfato cíclico de adenosina (cAMP). Após a absorção, a morfina se distribui pelos diferentes tecidos; em particular atinge SNC, fígado, rins, pulmões e músculos. No sistema microssomal hepático, a morfina é conjugada com glicuronídeo, formando morfina-­3­-glicuronídeio (75 a 85%) e morfina-­6-­glicuronídeo (5 a 10%), sendo que este último metabólito tem ação em receptores μ, promovendo analgesia e depressão respiratória; portanto, a morfina-­6­-glicuronídeo tem papel importante na eficácia clínica da morfina. É mínima a quantidade de morfina excretada sem sofrer biotransformação. A maior parte da morfina biotransformada é excretada pela urina (90%), por isto, deve­-se considerar que seus metabólitos podem se acumular em pacientes com insuficiência renal. O restante dos metabólitos é eliminado pelas fezes (7 a 10%). Pela via intravenosa tem duração em torno de 4 horas pela via epidural pode se prolongar por até 24 horas. Considerações laboratoriais Há relatos de aumento d

Posologia

Indicações

• Dentre os hipnoanalgésicos, a morfina é a droga-padrão, pois embora inúmeras drogas analgésicas tenham sido sintetizadas nestes últimos anos, até o momento nenhuma delas provou ser mais eficaz no alívio da dor grave. A morfina é utilizada como medicação pré-anestésica em associação com outros fármacos, no controle da dor trans-operatória e também no controle da dor oncológica (GÓRNIAK, 2006; FANTONI & CORTOPASSI, 2008)

Contraindicações

• É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo, sendo necessário o uso com cautela em pacientes com histórico de função respiratória comprometida, diarréia decorrente de agentes tóxicos e infecciosos, Íleo paralítico, edema pulmonar grave, insuficiência renal grave, azotemia aguda, trauma cranioencefálico, aumento da pressão intracraniana, histórico de disforia pregressa a opióides, afecções no trato biliar, hipotireoidismo, mastocitoma, envenenamento por animais peçonhentos, hipertermia, insuficiência cardíaca e idosos.

Efeitos colaterais

• Entre os efeitos adversos mais observados encontram-se sedação, depressão respiratória, bradicardia, retenção urinária e alguns efeitos gastrointestinais, como vômito, náusea, constipação, sialorreia. Devido a liberação de histamina, a morfina pode causar sinais de alergia, desde urticária e pruridos locais, como broncoespasmo e hipotensão.

Interações medicamentosas

• Cimetidina
• Cisaprida
• Clortiazida
• Diuréticos
• Esmolol
• Metoclopramida
• Midazolam
• Rifampicina