Midazolam

Descrição

Os benzodiazepínicos são indicados para reduzir a agressividade, promover miorrelaxamento de ação central, atuar como anticonvulsivante, e, associados ou não a tranquilizantes maiores (fenotiazínicos) ou agentes anestésicos (cetamina, propofol, etomidato), são usados na pré-anestesia e na indução anestésica (SPINOSA & GÓRNIAK, 2006). Essas associações permitem redução de até 50% das doses dos fármacos anestésicos, diminuindo as possibilidades de efeitos adversos (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). O midazolam também pode ser usado em casos de status epilepticus

Classe terapêutica: Sedativo

Mecanismo de ação: O midazolam exibe ações farmacológicas semelhantes às de outros benzodiazepínicos. Os níveis subcorticais (principalmente límbico, talâmico e hipotalâmico) do sistema nervoso central (SNC) são deprimidos pelos benzodiazepínicos, produzindo assim o efeito anti-ansiolítico, sedativos, relaxante muscular esquelético e anticonvulsivantes. O exato mecanismo de ação é desconhecido, mas os mecanismos postulados incluem: antagonismo da serotonina, aumento da liberação e/ou facilitação da atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA) e diminuição da liberação ou renovação de acetilcolina no SNC. Os receptores específicos de benzodiazepínicos foram localizados no cérebro, rim, fígado, pulmão e coração dos mamíferos. As características únicas de solubilidade do Midazolam (injeção solúvel em água, mas lipídios solúveis no pH do corpo) dão-lhe um início de ação muito rápido após a injeção quando comparado ao diazepam. O midazolam tem aproximadamente o dobro da afinidade para receptores de benzodiazepínicos, é quase 3 vezes mais potente e tem um início mais rápido de ação e uma duração de efeito mais curta. Após a injeção IM, o midazolam é rapidamente e quase completamente (91%) absorvido. O início de ação após a administração IV é muito rápido devido à alta lipofilicidade do agente. O fármaco liga-se fortemente às proteínas (94-97%) e atravessa rapidamente a barreira hematoencefálica. O midazolam é metabolizado no fígado, principalmente por oxidação microssomal, um metabólito ativo (alfa-h

Posologia

Indicações

• Os benzodiazepínicos são indicados para reduzir a agressividade, promover miorrelaxamento de ação central, atuar como anticonvulsivante, e, associados ou não a tranquilizantes maiores (fenotiazínicos) ou agentes anestésicos (cetamina, propofol, etomidato), são usados na pré-anestesia e na indução anestésica (SPINOSA & GÓRNIAK, 2006). Essas associações permitem redução de até 50% das doses dos fármacos anestésicos, diminuindo as possibilidades de efeitos adversos (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). O midazolam também pode ser usado em casos de status epilepticus

Contraindicações

• Não deve ser administrado em animais com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Usar com cautela em animais com insuficiência hepática,pulmonar, choque cardiogênico, nefropatas e glaucoma, além de pacientes senis.

Efeitos colaterais

• Possuem baixa incidência de efeitos colaterais, no entanto há podem ocorrer: ataxia, agitação e excitação, quando administrados em animais com estado de alerta normal. Alguns outros sinais são: sonolência, irritabilidade, incoordenação motora.

Interações medicamentosas

• Antifúngicos Azóis
• Aprepitanto
• Buprenorfina
• Carbamazepina
• Cimetidina
• Cloridrato de Dexmedetomidina
• Contraceptivos
• Diltiazem
• Fenitoína
• Fentanil