Metilprednisolona

Descrição

Os glicocorticóides são indicados para o tratamento de doenças inflamatórias, neoplásicas e autoimunes. A metilprednisolona é um potente anti-inflamatório esteroide, com maior potência anti-inflamatória do que a prednisolona e menor tendência do que prednisolona para induzir a retenção de sódio e água. Pode ser indicada via intra-articular para o tratamento de osteoartrite e osteoartrose em cães (ROCHA e JOAQUIM, 2012). Indicado para o tratamento do complexo granuloma eosinofílico em felinos (SANDOVAL, 2005; LERNER 2013).

Classe terapêutica: Anti-inflamatório Esteroidal

Mecanismo de ação: Os hormônios esteroides se difundem facilmente através da membrana celular por serem lipossolúveis e seus efeitos podem ser observados em quase todo o organismo (MACEDO e OLIVEIRA, 2010; ROCHA e JOAQUIM, 2012). Se ligam aos receptores dentro da célula, formando um complexo no citoplasma e modificando a conformação da molécula no receptor. Após penetração no núcleo da célula a regulação da transcrição do RNA passa a ser mediada por alterações na atividade do gene promotor (MACEDO e OLIVEIRA, 2010; FERGUSON e HOENIG, 2013). O uso de glicocorticoides interfere bloqueando ou diminuindo as etapas do processo inflamatório. Também ocorre a redução da proliferação e sobrevivência dos eosinófilos, linfócitos T e bloqueio da oferta de diversas citoquinas (DAMIANI, 2001; ROCHA e JOAQUIM, 2012) e principalmente do ácido araquidônico (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). A metilprednisolona pode ser administrada por via oral ou parenteral. Isso é a potência anti-inflamatória relativa é aproximadamente 5 vezes a do cortisol e tem atividade mineralocorticoide desprezível a muito leve em relação ao efeito sistêmico. A metilprednisolona administrada por via oral é relativamente bem absorvida e amplamente distribuída. O fígado é o principal local de metabolismo (oxidação); a maior parte da droga é excretada por via renal como metabólitos. A meia-vida de eliminação é multifásica e não afeta apreciavelmente a duração da ação. A injeção IV de succinato de sódio é hidrossolúvel e considerada de ação muito rá

Posologia

Indicações

• Os glicocorticóides são indicados para o tratamento de doenças inflamatórias, neoplásicas e autoimunes. A metilprednisolona é um potente anti-inflamatório esteroide, com maior potência anti-inflamatória do que a prednisolona e menor tendência do que prednisolona para induzir a retenção de sódio e água. Pode ser indicada via intra-articular para o tratamento de osteoartrite e osteoartrose em cães (ROCHA e JOAQUIM, 2012). Indicado para o tratamento do complexo granuloma eosinofílico em felinos (SANDOVAL, 2005; LERNER 2013).
• A metilprednisolona é um glicocorticóide sintético amplamente utilizado na medicina humana e veterinária para uma variedade de condições inflamatórias e também tem sido recomendado para o tratamento do choque (Toutain et al., 1986). A metilprednisolona é insolúvel em água e está disponível como uma pró-droga solúvel em água, o succinato sódico de metilprednisolona, ou uma pró-droga insolúvel, o acetato de metilprednisolona formulado como uma suspensão cristalina (Toutain et al., 1986).

Contraindicações

• Não utilizar em animais em crescimento e portadores de trombocitopenia idiopática, micoses profundas ou processos cicatriciais, sobretudo aqueles envolvendo córnea e ossos. Contraindicado para uso por via intratecal, epidural e intravenosa quando apresentado em forma de acetato.

Efeitos colaterais

• A retirada abrupta do tratamento com glicocorticoides pode ocasionar efeitos como febre, mialgia e artralgia, podendo ser confundidos com a exacerbação dos sintomas prévios da doença tratada (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Os glicocorticoides causam diversos efeitos adversos, que podem porém, ser controlados com o ajuste adequado da dose durante o tratamento. Dentre eles estão: Distúrbios eletrolíticos como retenção de sódio e edema (poliúria), excreção aumentada de potássio (polidipsia), excreção aumentada de cálcio (polifagia), náuseas, vômitos, úlcera péptica, esofagite, pancreatite, hipercortisolismo, insuficiência suprarrenal secundária, diabete melito, hipertensão arterial, tromboembolismo, glaucoma, fraqueza muscular, fraturas ósseas, necrose asséptica da cabeça do fêmur, neutrofilia, eosinopenia, linfopenia, monocitopenia e púrpuras (ROCHA e JOAQUIM, 2012). Como os glicocorticoides dificultam a deposição de fibrina e a proliferação de fibroblastos acabam por retardar o processo de cicatrização (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Altas doses de metilprednisolona podem causar hemorragias gástricas em cães (LASCELLES, 2005).

Interações medicamentosas

• Anticoagulantes orais
• Aprepitanto/Fosaprepitanto
• Carbamazepina
• Cetoconazol
• Ciclosporina
• Claritromicina
• Contraceptivos orais
• Diltiazem
• Eritromicina
• Fenitoína