Imepitoína

Descrição

A imepitoína é indicada para o controle de convulsões em cães com diagnóstico de epilepsia idiopática ou convulsões de causa desconhecida. Ela pode ser usada como terapia de primeira linha ou como adjuvante a outros medicamentos antiepilépticos em casos de epilepsia refratária.

Classe terapêutica: Anticonvulsivante

Mecanismo de ação: Mecanismo de ação: A imepitoína atua como um pró-fármaco, o que significa que, após a administração, é convertida em uma substância ativa chamada 2-fenil-imidazol. Essa substância ativa age aumentando a disponibilidade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro. O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central, responsável por reduzir a atividade elétrica dos neurônios e, assim, prevenir a propagação de sinais que levam às convulsões. O aumento da disponibilidade de GABA no cérebro, através do mecanismo de ação da imepitoína, ajuda a reduzir a hiperexcitabilidade neuronal e controlar as convulsões. Absorção Os estudos de farmacocinética indicam que a imepitoína é bem absorvida (> 92 %) após administração oral e que não ocorre nenhum efeito de primeira passagem pronunciado. Após administração oral de comprimidos de imepitoína a 30 mg/kg sem alimentos, as concentrações máximas no sangue são rapidamente atingidas, com um Tmax de cerca de 2 horas, uma Cmax de cerca de 18 µg/ml. A coadministração de comprimidos de imepitoína com alimentos reduz a AUC total em 30% mas não produz alterações significativas no Tmax e na Cmax. Não ocorrem diferenças específicas relacionadas com o gênero. Distribuição A linearidade da dose ocorre ao longo do intervalo de dose terapêutica da imepitoína. A imepitoína tem um volume de distribuição relativamente elevado (579 a 1548 ml/kg). A ligação às proteínas plasmáticas in-vivo da imepitoína nos cães é baix

Posologia

Indicações

• A imepitoína é indicada para o controle de convulsões em cães com diagnóstico de epilepsia idiopática ou convulsões de causa desconhecida. Ela pode ser usada como terapia de primeira linha ou como adjuvante a outros medicamentos antiepilépticos em casos de epilepsia refratária.

Contraindicações

• Hipersensibilidade conhecida à imepitoína ou a qualquer componente do medicamento.
• Cães com insuficiência hepática grave, pois a imepitoína é metabolizada no fígado e sua excreção pode ser afetada em animais com disfunção hepática.
• Gravidez e lactação: A segurança do uso da imepitoína em cães gestantes ou lactantes ainda não foi totalmente estabelecida

Efeitos colaterais

• Em estudos pré-clínicos e clínicos, foram observadas as seguintes reações adversas ligeiras e geralmente de carácter transitório (por ordem decrescente de frequência): Em casos raros foi reportada polifagia no início do tratamento, também hiperatividade, poliúria, polidipsia, sonolência, hipersalivação, emese, ataxia, apatia, diarreia, prolapso da membrana nictitante, diminuição da visão e sensibilidade ao som.