Fluconazol

Descrição

O fluconasol demonstrou eficácia contra leveduras, sendo eficaz em casos de malasseziose, candidíase, criptococose, histoplasmose, blastomicose, e coccidiomicose. Há excelentes resultados na terapia das criptococoses felinas nasal e cutânea, criptococose ocular e neurocriptococose. É a medicação de eleição em pacientes com infecções micóticas de trato urinário (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Classe terapêutica: Antifúngico

Mecanismo de ação: Os triazóis interferem na síntese do ergosterol na membrana celular fúngica, inibindo a desmetilação do lanosterol, que é um precursor do esterol. O acúmulo deste altera vários sistemas enzimáticos e a permeabilidade da membrana,conduzindo à difusão de potássio intracelular e à morte celular. Adicionalmente, esses compostos interferem na síntese de ácidos graxos, triglicerídeos e ácidos nucléicos, além de inibirem enzimas oxidativas e o citocromo c peroxidativo, o que leva a um aumento intracelular da geração de produtos de rivados do oxigênio. Quando em baixas doses, essas drogas são fungistáticas, porém quando em alta concentração, elas da nificam rapidamente a membrana celular fúngica, possuindo efeito fungicida (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008). Possui excelente absorção gastroentérica, não se observando alterações de sua biodisponibilidade por modificações do pH gástrico. Por ser hidrosolúvel, somente 11% do fármaco é conjugado à albumina plasmática, o que permite sua difusão e alta concentração em inúmeros tecidos e líquidos corporais. Apresenta boa penetração na pele, unhas, glândula salivar, sistema respiratório, urinário e reprodutor. Distribui-se amplamente pelos tecidos oculares e no sistema nervoso central. 90% do fármaco é eliminado de forma inalterada na urina. Considerações laboratoriais O uso de triazóis pode causar aumento das aminotransferases, ureia e fosfatase alcalina.

Posologia

Indicações

• O fluconasol demonstrou eficácia contra leveduras, sendo eficaz em casos de malasseziose, candidíase, criptococose, histoplasmose, blastomicose, e coccidiomicose. Há excelentes resultados na terapia das criptococoses felinas nasal e cutânea, criptococose ocular e neurocriptococose. É a medicação de eleição em pacientes com infecções micóticas de trato urinário (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Contraindicações

• Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com hepatopatias e nefropatias e em pacientes sob efeito de agentes que prolonguem o intervalo QT.

Efeitos colaterais

• Seus efeitos colaterais são esporádicos e não diferem daquele observados com outros derivados imidazóis ou triazóis. Eventualmente ocorrem: anorexia, vômito e dor abdominal.

Interações medicamentosas

• Alprazolam
• Anticoagulantes
• Astemizol
• Buspirona
• Carbamazepina
• Ciclosporina
• Cimetidina
• Cisaprida
• Clonazepam
• Contraceptivos