Fenobarbital

Descrição

Convulsões e epilepsia. Também participa em medicação pré-anestésica, sedação e tranquilização.

Classe terapêutica: Anestésico Geral

Mecanismo de ação: O fenobarbital é um barbitúrico que age aumentando o limiar da crise convulsiva primariamente por meio do aumento da concentração de GABA. Por via oral, o fenobarbital é absorvido completamente, porém de maneira lenta. A concentração máxima no plasma ocorre várias horas após uma única dose. Cerca de 40 a 60% ligam-­se às proteínas plasmáticas, e o medicamento se liga em proporção semelhante aos tecidos, incluindo o cérebro. O pKa do fenobarbital é de 7,4 e até 25% da dose sofrem eliminação renal pH ­dependente, em forma inalterada, sendo o restante inativado pelas enzimas hepáticas microssomais. O Fenobarbital é metabolizado pelo fígado através de hidroxilação e oxidação resultando em p-hidroxifenobarbital e conjugados de sulfato e glicuronídeo. O Fenobarbital é uma medicação que sofre o efeito de tolerância medicamentosa (indução enzimática microssomal pelo fígado após múltiplas doses) e também, o fenômeno denominado efeito cumulativo (retardamento da recuperação anestésica envolvendo todas as características indesejáveis: hipotermia, bradicardia, excitação etc). Por ser lipossolível é amplamente distribuído por todo o organismo animal, principalmente cérebro. É metabilizado pelo fígado em glicuroconjugado e excretado pelos rins na forma inalterada. Considerações laboratoriais Pode aumentar os níveis de ALT e reduzir os valores de bilirrubina.

Posologia

Indicações

• Convulsões e epilepsia. Também participa em medicação pré-anestésica, sedação e tranquilização.

Contraindicações

• Asma e outros problemas respiratórios.

Efeitos colaterais

• Pode provocar ataxia, sedação, poliúria, polidipsia e polifagia.

Interações medicamentosas

• Anticoagulantes
• Antidepressivos tricíclicos
• Betametasona
• Carbamazepina
• Cetamina
• Ciclofosfamida
• Ciclosporina
• Citrato de Fentanila
• Clonazepam
• Cloranfenicol