Dipirona; Escopolamina

Descrição

Ação analgésica e antespasmódica, utilizado em diversos tipos de dores (ex. dores abdominais)

Classe terapêutica: Analgésico

Mecanismo de ação: A escopolamina é um agente antimuscarínico ou parassimpatolítico, que antagoniza competitivamente a acetilcolina em seus receptores e subreceptores muscarínicos (M1 a M4). Exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal, geniturinário e vias biliares. A dipirona é um derivado pirazolônico não narcótico com efeitos analgésico, antipirético e espasmolítico. A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirina (4-MAA) e o 4-amino-antipirina (4-AA). Como a inibição da ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 ou ambas) não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central, dessensibilização dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta de que a dipirona inibiria uma outra isoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3. Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética da MAA não se altera em qualquer extensão quando a dipirona é ad

Posologia

Indicações

• Ação analgésica e antespasmódica, utilizado em diversos tipos de dores (ex. dores abdominais)

Contraindicações

• Pacientes com miastenia grave, megacólon, risco de mielotoxidade, complicação de lesões ulcerativas no trato gastro intestinal,risco (baixo) de reação anafilática sob administrção intravenosa, constipação / obstinação, Íleo paralítico, obstrução gastroentestinal e xerestomia

Interações medicamentosas

• Ciclosporina
• antidepressivos tricíclicos