Cloridrato de Tramadol

Descrição

É um opioide sintético com ação agonista em receptores um, além de inibir a recaptação de noradrenaliona e serotonina. É considerado um opióide atípico. Utilizado no tratamento e no controle da dor leve a moderada, medicação pós-operatória e no trauma torácico. Utiliza-se n analgesia multimodal em associação com AINE. Exemplos: dores crônicas, dores agudas, pré-operatório, trans-operatório, pós - operatório, dores ortopédicas, dores neuropáticas e analgesias multimodais.

Classe terapêutica: Analgésico

Mecanismo de ação: O efeito de um determinado opióide depende da afinidade que este possui pelo receptor específico; agentes com afinidade a diferentes receptores produzem vários efeitos clínicos. Conhecem-se 4 receptores opióides: um, kappa, sigma e delta. "O tramadol é um opioide atípico com ação fraca nos receptores μ (Mi) e modula a via descendente noradrenérgica e vias serotonérgicas, inibindo a recaptação das monoaminas noraepinefrina e seretonina, bem como liberação de seretonina. Além disso, possui mecanismos como a atividade agonista nos receptores TRPV1, inibição de receptores acoplados à proteína G (adrenoceptores alfa-2, receptor 1 de neuroquinina e receptores muscarínicos), efeitos inibitórios nos receptores nicotínicos de acetilcolina e antagonismo do receptor NMDA. O tramadol sofre biotransformação por desmetilação, oxidação e conjugação hepática pela uridina difosfato (UDP) e UDP-glucuroniltransferase (UGT), enzimas do metabolismo de fase II, formando pelo menos 30 compostos diferentes. No entanto, apenas três desses metabólitos têm atividade analgésica: M1, N,O-didesmetiltramadol (M5) (resultado do metabolismo do M1) e tramadol. M1 é o principal metabólito ativo e o mais relevante componente que medeia os efeitos analgésicos devido à sua alta afinidade para receptores μ opioides (até 200 a 300 vezes maior que o composto original). A principal via de excreção é renal. (OLIVIA et al., 2021)" Após a absorção os opióides se distribuem pelos diferentes tecidos, em particular, atinge

Posologia

Indicações

• É um opioide sintético com ação agonista em receptores um, além de inibir a recaptação de noradrenaliona e serotonina. É considerado um opióide atípico. Utilizado no tratamento e no controle da dor leve a moderada, medicação pós-operatória e no trauma torácico. Utiliza-se n analgesia multimodal em associação com AINE. Exemplos: dores crônicas, dores agudas, pré-operatório, trans-operatório, pós - operatório, dores ortopédicas, dores neuropáticas e analgesias multimodais.

Contraindicações

• É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo, pacientes com histórico de função respiratória comprometida, nefropatas e hepatopatas, além do uso concomitante com antidepressivos. Uso cauteloso em pacientes com insuficiência cardíaca e idosos.

Efeitos colaterais

• Entre os efeitos adversos mais observados encontram-se sedação, retenção urinária e alguns efeitos gastrointestinais, como êmese, náusea, constipação, sialorreia.

Interações medicamentosas

• Anticoagulantes
• Buprenorfina
• Carbamazepina
• Codeína
• Imipenem
• Meperidina