Cloridrato de Metoclopramida

Descrição

Antiemético com efeitos pró-cinéticos indicados para casos de êmese aguda, e crônica, náusea, além de casos onde se deseje aumentar a motilidade do trato digestório. O Cloridrato de metoclopramida é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

Classe terapêutica: Antiemético

Mecanismo de ação: A metoclopramida é um antiemético antagonista da dopamina e estimula a motilidade muscular lisa do trato superior sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da 2-acetilcolina. O efeito da metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido pelas drogas anticolinérgicas. A metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico, duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal acelerado, aumenta a pressão do esfíncter esofágico inferior e previne ou reduz o refluxo gastroesofágico. É bem distribuída no corpo e entra no SNC ligando-se fracamente as proteínas plasmáticas (13-22%), com capacidade de atravessar a placenta e entrar no leite em concentrações aproximadamente o dobro do plasma. Sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples, sendo excretada principalmente na urina sabendo-se que 20-25% do fármaco excretado de forma inalterada e aproximadamente 5% é excretado nas fezes. Considerações laboratoriais Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em exames laboratoriais.

Posologia

Indicações

• Antiemético com efeitos pró-cinéticos indicados para casos de êmese aguda, e crônica, náusea, além de casos onde se deseje aumentar a motilidade do trato digestório. O Cloridrato de metoclopramida é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

Contraindicações

• Cloridrato de metoclopramida é contraindicado nos seguintes casos:
• Em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade a metoclopramida ou a qualquer componente da fórmula.
• Em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia gastrintestinal, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal.
• Em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outros fármacos que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a frequência e intensidade destas reações podem ser aumentadas.
• Em pacientes com feocromocitoma suspeita ou confirmada, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor. Esta crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina.
• Em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida.
• Em combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos devido a um antagonismo mútuo.
• Histórico conhecido de metemoglobinemia com metoclopramida ou deficiência de NADH citocromo b5 redutase.

Efeitos colaterais

• Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses (vide Reações Adversas). Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças e/ou fármacos anticolinérgicos, antiparkinsonianos em adultos). Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face; raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.
• O tratamento com cloridrato de metoclopramida não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia.
• Respeite o intervalo de tempo de ao menos 6 horas, especificado no item posologia, entre cada administração de cloridrato de metoclopramida, mesmo em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar superdose.
• A metoclopramida não é recomendada em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epilético.
• Como com neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, distúrbios extrapiramidais,
• instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, um dos sintomas da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), e a administração de cloridrato de metoclopramida deve ser interrompida se houver suspeita da Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM).
• Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.
• Cloridrato de metoclopramida gotas contêm metabissulfito de sódio, o qual pode desencadear reações do tipo alérgico incluindo choque anafilático e de risco à vida ou crises asmáticas menos severas em pacientes suscetíveis. A prevalência da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais freqüente em pacientes asmáticos do que em não-asmáticos.
• Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide Posologia e Modo de Usar).
• Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos a metoclopramida deve ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas apropriadas.
• A metoclopramida pode induzir Torsade de Pointes, portanto, recomenda-se cautela em pacientes que apresentam fatores de risco conhecidos para prolongamento do intervalo QT, isto é:
• desequilíbrio eletrolítico não corrigido (por exemplo, hipocalemia e hipomagnesemia)

Interações medicamentosas

• Anticolinérigicos e derivados da morfina
• Inibidores potentes da CYP2D6 tal como fluoxetina.
• Levodopa ou agonistas dopaminérgicos
• Neuroléptico