Cetoconazol

Descrição

O cetoconazol é um derivado iimidazólico usado para tratar infecções fúngicas superficiais e sistêmicas (ex: onicomizosses, esporotricose e etc). Esta é a droga de eleição para a dermatite por malassezia, devendo ser seu uso sistêmico associado à terapia tópica. O cetoconazol tem sido usado eficazmente para terapia das candidíases cutânea e mucocutânea.

Classe terapêutica: Antifúngico

Mecanismo de ação: Em doses e concentrações séricas usuais, o cetoconazol é fungistático contra fungos susceptíveis. Em concentrações mais altas por períodos prolongados de tempo ou contra organismos muito susceptíveis, o cetoconazol pode ser fungicida. A ação fungicida de cetoconazol pode ser devido a um efeito direto nas membranas celulares. O cetoconazol tem atividade contra a maioria dos fungos patogênicos, incluindo Blastomyces, Coccidioides, Cryptococcus, Histoplasma, Microsporum e Trichophyton. Níveis mais altos são necessários para tratar a maioria das cepas de Aspergillus e Sporothrix. A resistência ao cetoconazol foi documentada por algumas cepas de Candida albicans e possui atividade in vitro contra Staphylococcus aureas e epidermidis, Nocardia, enterococos e vírus herpes simples tipos 1 e 2. Por inibição da 5-lipooxigenase, o cetoconazol possui alguns atividade anti-inflamatória. A droga pode suprimir o sistema imunológico, provavelmente suprimindo a proliferação de linfócitos T. O cetoconazol também tem efeitos endócrinos, pois a síntese de esteroides é diretamente inibida pelo bloqueio de vários sistemas enzimáticos P-450. Reduções mensuráveis em síntese de testosterona ou cortisol pode ocorrer em dosagens usadas para terapia antifúngica, mas doses mais altas são geralmente necessárias para reduzir os níveis de testosterona ou cortisol. Os efeitos sobre os mineralocorticoides são insignificante. Embora seja relatado que o cetoconazol é bem absorvido após administração, a biodispon

Posologia

Indicações

• O cetoconazol é um derivado iimidazólico usado para tratar infecções fúngicas superficiais e sistêmicas (ex: onicomizosses, esporotricose e etc). Esta é a droga de eleição para a dermatite por malassezia, devendo ser seu uso sistêmico associado à terapia tópica. O cetoconazol tem sido usado eficazmente para terapia das candidíases cutânea e mucocutânea.
• O seu uso é indicado para o tratamento de infecções por Trichophyton mentagrophytes e Microsporum canis, coccidiomicose, criptococose, blastomicose, histoplasmose e aspergilose nasal canina.
• A associação do cetoconazol com a anfotericina B é recomendada para o tratamento das micoses profundas, já que, combinada com a terapia, a anfotericina B proporciona eficácia imediata e o cetoconaxol, longa duração da terapia antimicótica. Neste caso, a dose acumulada da anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade (VIEIRA & PINHEIRO, 2004).

Contraindicações

• Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com doenças hepáticas e trombocitopenia, além do risco aumentado para lesões hepáticas.

Efeitos colaterais

• Seus principais efeitos colaterais são: anorexia, náusea e vômitos dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática (mais comum em felinos); farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;

Interações medicamentosas

• Acetato de Fludrocortisona
• Acetato de Metilprednisolona
• Alcalóides de Ergot
• Alprazolam
• Anticoagulantes
• Antiácidos
• Astemizol
• Atropina
• Bicarbonato de sódio
• Budesonida