Butorfanol

Descrição

É um agente opióide do tipo agonista-antagonista, sendo o efeito agonista nos receptores kappa, promovendo analgesia, e efeito antagonista no receptor mu, podendo antagonizar os efeitos de mu-agonistas. Promove menor depressão respiratória, porém o efeito analgésico é menos intenso. Além disso, possui custo elevado o que restringe o seu uso a situações nas quais a sedação é o objetivo principal (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). O butorfanol é utilizado em cães, para o alívio de tosse não produtiva; em cães e gatos, na medicação pré-anestésica; e também como antiemético no uso prévio ao medicamento antitumoral cisplatina (GÓRNIAK, 2006).

Classe terapêutica: Analgésico

Mecanismo de ação: O butorfanol é considerado, com base no peso, 4 a 7 vezes mais potente do que analgésico como a morfina, 15 a 30 vezes como a pentazocina e 30 a 50 vezes mais meperidina; no entanto, um efeito teto é alcançado em dosagens mais altas, onde a analgesia não é mais aumentada e pode ser reduzida. Sua atividade agonista é pensado para ocorrer principalmente nos receptores kappa e sigma e o analgésico em ações locais do sistema límbico (nível subcortical e níveis espinhais). Isso é, o uso como analgésico em pequenos animais tem duração de ação muito curta e capacidade de aliviar apenas dores leves a moderadas. Além das qualidades analgésicas do butorfanol, ele possui atividade antitussígena. Em cães, o butorfanol demonstrou elevar no sistema nervoso central o limiar do centro respiratório ao CO2, mas, ao contrário dos agonistas opiáceos, não deprimem a sensibilidade do centro respiratório. O butorfanol, ao contrário da morfina, aparentemente não causa liberação de histamina em cães. A depressão do SNC pode ocorrer, enquanto foi observada excitação do SNC (geralmente em altas doses) em cães. Embora possua menos efeitos cardiovasculares do que o opiáceo clássico agonistas, o butorfanol pode causar uma diminuição na frequência cardíaca secundária a aumento do tônus parassimpático e leve diminuição da pressão arterial. O risco de causar dependência física parece ser mínimo quando o butorfanol é usado em pacientes veterinários. O butorfanol é completamente absorvido no intestino quando a

Posologia

Indicações

• É um agente opióide do tipo agonista-antagonista, sendo o efeito agonista nos receptores kappa, promovendo analgesia, e efeito antagonista no receptor mu, podendo antagonizar os efeitos de mu-agonistas. Promove menor depressão respiratória, porém o efeito analgésico é menos intenso. Além disso, possui custo elevado o que restringe o seu uso a situações nas quais a sedação é o objetivo principal (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). O butorfanol é utilizado em cães, para o alívio de tosse não produtiva; em cães e gatos, na medicação pré-anestésica; e também como antiemético no uso prévio ao medicamento antitumoral cisplatina (GÓRNIAK, 2006).

Contraindicações

• É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo, pacientes com histórico de função respiratória comprometida. Uso cauteloso em pacientes com insuficiência cardíaca, idosos, hipotensão, bradicardia severa, insuficiência adrenocortical, hipotireoidismo, hepatopatia grave, nefropatia grave, afecções respiratórias obstrutivas com produção de secreção, tosse de etiologia infecciosa, trauma cranioencefálico, aumento da pressão intracraniana, pacientes comatosos, pacientes com mutação MDR1 deve se considerar o uso de doses reduzidas, pacientes com Dirofilariose, pacientes extremamente debilitados.

Efeitos colaterais

• Entre os efeitos adversos mais observados encontram-se sedação, depressão respiratória, bradicardia, retenção urinária e alguns efeitos gastrointestinais, como vômito, náusea, constipação, sialorreia.

Interações medicamentosas

• Subst. Analgésicas
• Subst. sedativas